Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Pikeun pamakéan panalungtikan wungkul
Semaglutide, dijual handapeun ngaran merkOzempic,WegovyjeungRybelsus, nyaéta hijiobat antidiabetikdipaké pikeun pengobatandiabetes tipe 2jeung salakuobat anti obesitaspikeun jangka panjangmanajemén beurat, dimekarkeun kuNovo Nordiskdina 2012. Semaglutide nyaéta aAgonist reséptor GLP-1, hartina eta niru lampah manusaincretin glukagon-kawas péptida-1(GLP-1), sahingga ningkatkeuninsulinsékrési jeung ngaronjatnagula getihpembuangan sarta ngaronjatkeunkontrol glikemik.Efek samping kalebet seueul, utah, diare, nyeri beuteung, sareng kabebeng. Dina Désémber 2017, versi suntik anu dingaranan Ozempic disatujuan.Dina Séptémber 2019, versi anu tiasa dicandak ku lisan (Rybelsus) disatujuan, sareng dina Juni 2021, suntikan dosis anu langkung luhur dijual kalayan nami merek Wegovy pikeun manajemén beurat jangka panjang di déwasa disatujuan ku AS.Administrasi Pangan sareng Narkoba(FDA).Dina Januari 2023, FDA masihan Novo Nordisk idin pikeun ngarévisi labél pikeun nunjukkeun yén Rybelsus lisan tiasa dianggo salaku aperlakuan kahiji-garispikeun sawawa kalayan diabetes tipe 2 - hartosna pikeun jalma anu henteu acan kantos nginum obat diabetes anu sanés. Dina taun 2020, semaglutide mangrupikeun ubar ka-129 anu paling sering diresepkeun di Amérika Serikat, kalayan langkung ti 4 juta resep. sinonim: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Pikeun pamakéan panalungtikan wungkul.
Kagiatan biologis
| Katerangan | Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), analog glukagon-kawas péptida 1 (GLP-1), nyaéta analog.reséptor GLP-1agonist anu berpotensi pikeun pengobatan diabetes mellitus tipe 2 (T2DM). |
| Sasaran | reséptor GLP-1 |
| In vitro | Semaglutide dipilih salaku calon saminggu sakali optimal.Semaglutide gaduh dua substitusi asam amino dibandingkeun sareng GLP-1 manusa (Aib8, Arg34) sareng diturunkeun tina lisin 26. Pangirut GLP-1R semaglutide (0.38 ± 0.06 nM) turun tilu kali dibandingkeun sareng liraglutide, sedengkeun afinitas albumin. ngaronjat. |
| Dina vivo | Satengah-hirup plasma nyaéta 46.1 jam dina babi mini saatos administrasi iv, sareng semaglutide gaduh MRT 63.6 jam saatos dosis sc ka babi mini. |
Protokol (tina rujukan)
| Panalungtikan sél: | ● Garis sél:sél BHK ● Konsentrasi:0,01 pm - 0,1 μM ● Waktu Inkubasi:3 h ● Métode:Alikuot beku sél BHK anu nyatakeun boh hGLP-1R sareng CRE firefly luciferase (klon FCW467-12A/KZ10-1) dilebur, dikumbah dua kali dina PBS, sareng ditunda dina panyangga assay.Sél anu plated kaluar kana piring 96-sumur dina 5000 sél / sumur dina volume 50 μL.Sanyawa anu bakal diuji éncér dina panyangga assay sareng aliquot 50 μL ditransferkeun kana piring anu ngandung sél pikeun ngahontal konséntrasi tés ahir 1 × 10.−14− 1 × 10−7M. Piring diinkubasi salami 3 jam dina 5% CO2dina 37 °C.Piring diidinan nangtung dina suhu kamar salami 15 menit sateuacan nambihan 100 μL steadylite ditambah réagen.Piring ditutupan pikeun ngajaga tina cahaya sareng digodog dina suhu kamar salami 30 menit.Plat dibaca dina alat TopCount NXT. |
Kaleyuran (25°C)
| In vitrobets: | DMSO | 3 mg/mL(0,73 mM) |
| Étanol | Teu leyur | |
| Cai | Teu leyur |
Émbaran Kimia
| Beurat Molekul | 4113.58 | ||
| Rumus | C187H291N45O59 | ||
| CAS No. | 910463-68-2 | ||
| Panyimpenan | 3 taun | -20°C | bubuk |
| 2 taun | -80°C | dina pangleyur | |
| Balanja | Pangiriman suhu kamar(Kualitas henteu paduli: produkna saé dina 37 ℃ sahenteuna sahenteuna 1 minggu.) | ||
Émbaran Uji klinis
| Nomer NCT | Rekrutmen | Interventions | Kaayaan | Sponsor / Kolaborator | Tanggal mimiti | Fase-fase |
| NCT05537233 | Teu acan recruit | Narkoba: Semaglutide|Narkoba: Plasebo | Diabetes Tipe 1|Obesitas | Universitas Colorado Denver|Yayasan Panaliti Diabetes Juvenile | 1 Januari 2023 | Fase 2 |
| NCT04885634 | Teu acan recruit | Narkoba: Semaglutide Injectable Product|Narkoba: Placebo | Fibrillation atrium|Kaleuwihan beurat jeung obesitas | Axel Brandes|Rumah Sakit Herlev jeung Gentofte|Rumah Sakit Hillerod Denmark|Rumah Sakit Svendborg|Rumah Sakit Jutlandia Kulon Kidul|Rumah Sakit Universitas Odense | Oktober 2022 | Fase 3 |
| NCT05579977 | Rekrut | Narkoba: PF-07081532|Lainna: Placebo|Narkoba: Rybelsus | Diabetes Mellitus|Obesitas | Pfizer | 27 Oktober 2022 | Fase 2 |
| NCT05254314 | Rekrut | Narkoba: Semaglutide Pen Injector 2.4mg mingguan|Lainna: Placebo | Asma | Pusat Médis Universitas Vanderbilt|Institut Nasional Alergi sareng Panyakit Inféksi (NIAID) | 7 Séptémber 2022 | Fase 2 |
| NCT05478252 | Rekrut | Obat: Semaglutide J | Obat: Semaglutide B | Diabetes Mellitus Tipe 2 | Novo Nordisk A/S | 3 Agustus 2022 | Fase 3 |
(data tihttps://clinicaltrials.gov, diropéa dina 2022-11-29)
